Vad är SERMS?
Selektiva östrogenreceptormodulatorer (SERM) är läkemedel som både kan härma och blockera östrogenens effekter i olika vävnader. De gör detta genom att interagera med östrogenreceptorer i olika celler. SERM används ofta för att behandla östrogenrelaterade tillstånd, såsom infertilitet, osteoporos och vissa typer av bröstcancer.
Vissa människor hänvisar till SERMs som designer östrogen eftersom de kan erbjuda många av östrogenens fördelar utan några av dess andra effekter. Till exempel kan de hjälpa till att förhindra benförlust utan att stimulera livmoderns livmoderslimhinne.
Två av de vanligaste SERM: erna är tamoxifen (Nolvadex, Soltamox) och raloxifen (Evista). Det finns flera andra också, inklusive lasofoxifen, bazedoxifen och klomifencitrat.
Fortsätt läsa för att lära dig mer om typer av SERM och hur de arbetar för att behandla olika tillstånd.
Vad är fördelarna?
SERM kan vara fördelaktigt för många förhållanden. Men varje SERM fungerar annorlunda, så din läkare hjälper dig att ta reda på vilken som fungerar bäst för din hälsa.
För osteoporos
Raloxifene är en vanlig SERM som används för att behandla osteoporos eftersom det efterliknar östrogen positiva effekter på bentätheten. Studier tyder på att det kan öka bentätheten med 2 till 3 procent i nedre ryggraden och höfter. Raloxifen kan också reducera ryggradsfrakturer med upp till 50 procent och leda till en minskning med 22 procent i andra större frakturer.
Bazedoxifene (FRAX) är en annan SERM som ofta används för osteoporos och har effekter liknande de för raloxifen.
För bröstcancer
SERM, särskilt tamoxifen, används ofta för att hjälpa till att behandla östrogenreceptorpositiv (ER-positiv) bröstcancer. Denna typ av bröstcancer involverar cancerceller som har östrogenreceptorer precis som normala bröstceller. När östrogen binds till receptorplatser i cancerceller får det dem att växa.
Tamoxifen fungerar genom att sitta på östrogenreceptorerna i bröstvävnaden. Detta förhindrar östrogen från att binda till cancercellerna i bröstet och få dem att växa. Samtidigt fungerar det också som östrogen i ben och livmodern, där det har positiva effekter. Det är denna förmåga att blockera östrogen i vissa områden medan du aktiverar det i andra som gör SERM selektiv.
Att ta tamoxifen eller raloxifen kan till och med minska vissa kvinnors risk att utveckla bröstcancer i första hand.
Den amerikanska arbetsgruppen för förebyggande tjänster (USPSTF) rekommenderar vissa riskreducerande mediciner för kvinnor som är asymptomatiska, med en hög risk att utveckla bröstcancer och med låg risk för biverkningar av medicinering.
Både tamoxifen och raloxifen kan användas som förebyggande mediciner av kvinnor efter menopaus som uppfyller ovanstående kriterier. Tamoxifen kan också användas av kvinnor som uppfyller ovanstående kriterier men är premenopausala (och minst 35 år gamla).
För andra förhållanden
De flesta SERM används av postmenopausala kvinnor. En SERM som kallas klomifencitrat (Clomid) kan emellertid hjälpa till att orsaka ägglossning hos premenopausala kvinnor som hanterar infertilitet. Det har en östrogenliknande effekt på hypofysen, vilket ökar gonadotrofinaktiviteten. Detta ökar mängden follikelstimulerande hormon och luteiniserande hormon i äggstockarna, som båda spelar viktiga roller i ägglossning och menstruation.
Vissa SERM-kombinationer, såsom bazedoxifen och konjugerat östrogen, kan också hjälpa till att minska obehagliga klimakteriebesvär, som torrhet i vaginal och värmevallningar.
Finns det några biverkningar?
Varje typ av SERM har en egen lista över möjliga biverkningar. Se till att gå igenom alla potentiella biverkningar med din läkare innan du börjar en ny SERM så att du vet vad du ska titta på.
Du kanske upptäcker att biverkningarna är mer märkbara under de första tre till sex månaderna efter att du tog läkemedlet.
När du tar raloxifen kan du uppleva:
- värmevallningar
- blodproppar
- vit vaginal urladdning
- led- eller muskelsmärta
- känslor av depression
- svullnad vid lederna
- svårigheter att sova
- oförklarlig viktökning
Sällsynta biverkningar av raloxifen inkluderar:
- hosta blod
- migrän
- andnöd
Kontakta din läkare omedelbart om du märker något av dessa sällsynta symptom.
Möjliga biverkningar av tamoxifen inkluderar:
- minskad urination
- värmevallningar
- menstruationsförändringar
- andningssvårigheter eller bullrig andning
- rodnad i ansiktet, nacken, armarna eller övre bröstet
- hudförändringar
- svullnad i fingrar, händer, fötter eller lägre ben
- viktförändringar
- vit eller brun vaginal urladdning
Sällsynta biverkningar av tamoxifen inkluderar:
- ångest
- suddig syn
- bröstsmärta
- gulsot
- snabba hjärtslag
- lätt andning
- yrsel
Tala om för din läkare om du märker något av dessa symtom när du tar tamoxifen.
Det finns också några bevis för att tamoxifen kan öka din risk att utveckla endometriecancer.
Är de säkra för alla?
De flesta SERM är gjorda för postmenopausala kvinnor vars äggstockar inte längre producerar östrogen. De rekommenderas inte för kvinnor som är gravida eller ammar.
Berätta för din läkare om alla blodproppar eller blodproppar som du har. SERM kan öka din risk för att utveckla nya och förvärra befintliga blodproppar. Du bör också berätta för dem om njur- eller levertillstånd. Dessa kan orsaka högre koncentrationer av SERM i ditt blod.
Du bör inte använda SERM om du har något av följande villkor:
- hjärtsvikt
- hjärtrytmproblem, såsom förmaksflimmer
- högt blodtryck
- stroke
- kortvarig ischemisk attack
Poängen
SERM är unika mediciner som både kan blockera och efterlikna effekterna av östrogen i olika delar av kroppen. Detta gör dem till ett värdefullt verktyg för att hjälpa till att behandla tillstånd som osteoporos och ER-positiv bröstcancer. Medan de kan orsaka vissa biverkningar, överväger deras fördelar - som att minska risken för bröstcancer eller benfrakturer - ofta dem.
