HIV-mediciner: NRTI, Proteashämmare Och Mycket Mer

2024 Författare: Jesus Peterson | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-17 11:28

Effekterna av HIV

HIV överförs genom kontakt med blod, sperma, bröstmjölk eller andra kroppsvätskor som innehåller viruset. HIV riktar sig mot immunsystemet och invaderar T-celler, som är vita blodkroppar som bekämpar infektion.

När viruset invaderar T-cellerna replikeras det (gör kopior av sig själv). Sedan brast cellerna öppna. De släpper många virala celler som fortsätter att invadera andra celler i kroppen.

Denna process förstör immunförsvarets förmåga att bekämpa infektioner och generellt håller kroppen från att fungera bra.

Det finns för närvarande inget känt botemedel mot HIV. Men mediciner kan hjälpa människor som lever med HIV att hantera tillståndet och leva hälsosamma liv. Dessa läkemedel fungerar genom att hindra HIV från att replikeras.

Här är en lista över läkemedel, kända som antiretrovirala medel, som för närvarande är godkända av Food and Drug Administration (FDA) för att behandla HIV.

Klasser av antiretrovirala läkemedel mot HIV

Det finns många olika klasser av antiretrovirala läkemedel som används för att behandla HIV. Sjukvårdsleverantören för en person som lever med HIV kommer att besluta om de bästa medicinerna för det enskilda fallet.

Detta beslut kommer att bero på:

• personens virala belastning
• deras T-cellantal
• deras stam av HIV
• svårigheten i deras ärende
• hur långt HIV har spridit sig
• andra kroniska hälsotillstånd, även kända som komorbiditeter
• andra mediciner som de tar för att undvika interaktioner mellan deras HIV-läkemedel och deras andra droger

HIV behandlas med minst två olika mediciner, även om dessa läkemedel ibland kan kombineras till ett piller. Detta beror på att attackera HIV från flera riktningar minskar den virala belastningen snabbare, vilket har visat sig kontrollera HIV bäst.

Att ta mer än ett antiretroviralt läkemedel hjälper också till att förhindra resistens mot läkemedlen som används. Detta innebär att en persons mediciner kan fungera bättre för att behandla HIV.

En person kan förskrivas två till fyra enskilda antiretrovirala läkemedel, eller de kan förskrivas ett läkemedel med en enda kombination i det som ibland kallas en enkel tablettregim (STR). Kombination av HIV-läkemedel packar flera mediciner i samma piller, tablett eller läkemedelsform.

Integrassträngöverföringsinhibitorer (INSTI)

Integrasinhibitorer stoppar integrasverkan. Integrase är ett viralt enzym som HIV använder för att infektera T-celler genom att sätta HIV-DNA i människans DNA.

Integrashämmare är vanligtvis bland de första HIV-läkemedlen som används hos personer som nyligen har fått HIV. Det beror på att de fungerar bra och har minimala biverkningar.

Följande läkemedel är integrashämmare:

• bictegravir (inte tillgängligt som fristående läkemedel, men tillgängligt i kombinationsläkemedlet Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (inte tillgängligt som fristående läkemedel, men tillgängligt i kombinationen läkemedel Genvoya och Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Dessa läkemedel tillhör en väletablerad kategori av integrashämmare som kallas integrassträngöverföringsinhibitorer (INSTI). Andra, mer experimentella kategorier av integrashämmare inkluderar integrasbindande hämmare (INBI), men det finns inga FDA-godkända INBIs för att behandla HIV.

Nukleosid / nukleotid-omvänt transkriptashämmare (NRTI)

NRTI: er kallas ibland”nukes”. De arbetar genom att avbryta livscykeln för HIV när den försöker kopiera sig själv. Dessa läkemedel har också andra åtgärder som förhindrar hiv från att replikeras i kroppen.

Följande läkemedel är NRTI:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabin (Emtriva)
• lamivudin (Epivir)
• tenofovir alafenamidfumarat (Vemlidy)
• tenofovirdisoproxilfumarat (Viread)
• zidovudin (Retrovir)

Som ett fristående läkemedel har tenofovir alafenamidfumarat fått fullt FDA-godkännande för att behandla kronisk hepatit B men endast ett tentativt FDA-godkännande för att behandla HIV. En person med HIV som tar tenofovir alafenamidfumarat kommer sannolikt att få det som en del av en kombination av HIV-läkemedel, inte som ett fristående läkemedel.

Tenofovirdisoproxilfumarat, emtricitabin och lamivudin kan också behandla hepatit B.

Zidovudine var det första FDA-godkända HIV-läkemedlet. Det är också känt som azidotymidin eller AZT. Zidovudine används sällan hos vuxna nu. Det ges främst till barn födda till HIV-positiva mödrar som en form av profylax efter exponering (PEP).

Kombination NRTI: er

Följande kombinationsläkemedel består av antingen två eller tre NRTI:

• abakavir, lamivudin och zidovudin (Trizivir)
• abacavir och lamivudin (Epzicom)
• emtricitabin och tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
• emtricitabin och tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
• lamivudin och tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
• lamivudin och zidovudin (Combivir)

Descovy och Truvada kan också ordineras till vissa människor utan HIV som en del av en pre-exponering profylax (PrEP).

Sällan använda NRTI: er

Följande NRTI används sällan och kommer att avbrytas av deras tillverkare 2020:

• didanosine (Videx, Videx EC)
• stavudine (Zerit)

Icke-nukleosid-omvända transkriptasinhibitorer (NNRTI)

Dessa läkemedel fungerar på liknande sätt som NRTI. De hindrar viruset från att replikera sig själv i kroppen.

Följande läkemedel är NNRTI, eller "icke-nukes":

• doravirin (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirin (Intelence)
• nevirapin (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirine (Edurant)

Sällan använda NNRTI

NNRTI delavirdine (Rescriptor) används sällan och avbröts av tillverkaren under 2018.

Cytokrom P4503A (CYP3A) -hämmare

Cytochrome P4503A är ett enzym i levern som hjälper flera funktioner i kroppen, inklusive nedbrytning eller metabolisering av mediciner. Cytochrome P4503A-hämmare, även kända som CYP3A-hämmare, ökar halterna av vissa HIV-läkemedel (liksom andra icke-HIV-läkemedel) i kroppen.

Följande läkemedel är CYP3A-hämmare:

• kobicistat (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

Cobicistat har inte förmågan att främja anti-HIV-aktivitet när den används ensam, så det är alltid parat med en annan antiretroviral.

Ritonavir kan främja anti-HIV-aktivitet när den används ensam. Men för att uppnå detta måste det användas i mycket högre doser än vad folk vanligtvis kan tolerera. Det föreskrivs tillsammans med andra HIV-läkemedel som ett boosterläkemedel: Det hjälper till att förbättra prestandan hos de andra läkemedlen.

Proteashämmare (PI)

PI: er fungerar genom att binda till enzymproteaset. HIV behöver proteas för att replikera i kroppen. När proteas inte kan göra sitt jobb kan viruset inte slutföra processen som gör nya kopior. Detta minskar antalet virus som kan infektera fler celler.

Vissa PI är endast FDA-godkända för att behandla hepatit C, men dessa är inte desamma som de som används för att behandla HIV.

Följande läkemedel är PI som används för att behandla HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (inte tillgängligt som fristående läkemedel, men tillgängligt med ritonavir i kombinationsläkemedlet Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

PI: er används nästan alltid med antingen cobicistat eller ritonavir, CYP3A-hämmare. Ritonavir är både en CYP3A-hämmare och en PI.

Ritonavir används ofta för att öka andra HIV-mediciner.

Lopinavir är inte tillgängligt som fristående läkemedel. Det finns endast i Kaletra, en kombination av HIV-läkemedel som också inkluderar ritonavir.

Tipranavir finns som ett fristående läkemedel, men det måste ges tillsammans med ritonavir.

Även om en PI kan ges som ett fristående läkemedel, bör det alltid kombineras med andra HIV-läkemedel (antiretrovirala medel) för att skapa en fullständig behandling, eller antiretroviral terapi.

Atazanavir och fosamprenavir ges ofta tillsammans med ritonavir, men i vissa situationer behöver de inte vara det. De kan användas utan en CYP3A-hämmare.

Atazanavir och darunavir kan användas tillsammans med cobicistat.

Sällan använda PI: er

Följande HIV-PI används sällan eftersom de har fler biverkningar:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

Indinavir ges ofta tillsammans med ritonavir, medan saquinavir måste ges tillsammans med ritonavir. Nelfinavir ges alltid utan ritonavir eller cobicistat.

Fusionshämmare

Fusionshämmare är en annan klass av HIV-medicinering.

HIV behöver en värd-T-cell för att kopiera sig själv. Fusionshämmare blockerar viruset från att komma in i en värd-T-cell. Detta förhindrar viruset från att replikera sig själv.

Fusionshämmare används sällan i USA eftersom andra tillgängliga läkemedel är mer effektiva och tolereras bättre.

Endast en fusionshämmare är för närvarande tillgänglig:

enfuvirtide (Fuzeon)

Hämmare efter fästning

Eftersom HIV påverkar immunsystemet har forskare studerat hur biologiska läkemedel kan förhindra viral replikation. Vissa immunbaserade behandlingar har sett en viss framgång i kliniska prövningar.

År 2018 fick den första immunbaserade terapin FDA-godkännande för att behandla HIV:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Det tillhör en klass läkemedel som kallas hämmare efter fästning. Det förhindrar HIV från att komma in i vissa immunceller. Detta läkemedel måste användas tillsammans med andra antiretrovirala medel som en del av en optimerad bakgrundsterapi eller optimerad bakgrund.

Kemokinkoreceptorantagonister (CCR5-antagonister)

Kemokinkoreceptorantagonister eller CCR5-antagonister blockerar HIV från att komma in i celler. CCR5-antagonister används sällan i USA eftersom andra tillgängliga läkemedel är mer effektiva, och denna medicinering kräver särskild test innan den används.

Endast en CCR5-antagonist är för närvarande tillgänglig:

maraviroc (Selzentry)

Ingångshämmare

Fusionsinhibitorer, hämmare efter fästning och CCR5-antagonister är alla en del av en större klass HIV-läkemedel som kallas inträdesinhibitorer. Alla inträdeshämmare fungerar genom att blockera viruset från att komma in i friska T-celler. Dessa läkemedel används sällan som förstahandsbehandlingar mot HIV.

Följande läkemedel är inträdeshämmare:

• enfuvirtide (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Kombinationsläkemedel

Kombinationsläkemedel kombinerar flera mediciner till en läkemedelsform. Denna typ av behandling används vanligtvis för att behandla människor som aldrig har tagit HIV-mediciner tidigare.

Följande kombinationsläkemedel inkluderar endast en PI och en CYPA3A-hämmare:

• atazanavir och cobicistat (Evotaz)
• darunavir och cobicistat (Prezcobix)
• lopinavir och ritonavir (Kaletra)

CYPA3A-hämmaren fungerar som ett boosterläkemedel.

Följande kombinationsläkemedel inkluderar endast NRTI:

• abakavir, lamivudin och zidovudin (Trizivir)
• abacavir och lamivudin (Epzicom)
• emtricitabin och tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
• emtricitabin och tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
• lamivudin och tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
• lamivudin och zidovudin (Combivir)

Det är mycket vanligare att kombinationsläkemedel består av läkemedel från olika läkemedelsklasser än från samma läkemedelsklass. Dessa är kända som multiklasskombinationer eller kombinationer av enkla tabletter.

Multiklasskombinationer eller enkel tabletter

Följande kombinationsläkemedel inkluderar både NRTI och NNRTI:

• doravirin, lamivudin och tenofovirdisoproxilfumarat (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudin och tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi)
• efavirenz, lamivudin och tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi Lo)
• · Efavirenz, emtricitabin och tenofovirdisoproxilfumarat (Atripla)
• emtricitabin, rilpivirin och tenofovir alafenamidfumarat (Odefsey)
• emtricitabin, rilpivirin och tenofovirdisoproxilfumarat (Complera)

Symfi och Symfi Lo består av samma generiska läkemedel. Emellertid innehåller Symfi Lo en mindre dos av efavirenz.

Följande kombinationsläkemedel inkluderar NRTI, en INSTI och cobicistat med CYP3A-hämmare:

• elvitegravir, cobicistat, emtricitabin och tenofovirdisoproxilfumarat (Stribild)
• elvitegravir, cobicistat, emtricitabin och tenofovir alafenamidfumarat (Genvoya)

Följande kombinationsläkemedel inkluderar minst en NRTI och en INSTI:

• abacavir, dolutegravir och lamivudin (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabin och tenofovir alafenamidfumarat (Biktarvy)
• dolutegravir och lamivudin (Dovato)

Tillverkaren av Biktarvy hänvisar också till den som”byggd på Descovy” eller som bictegravir plus Descovy.

Följande kombinationsläkemedel inkluderar en NNRTI och en INSTI:

dolutegravir och rilpivirin (Juluca)

Följande kombinationsläkemedel inkluderar NRTI: er, en PI och CYP3A-hämmaren cobicistat:

darunavir, cobicistat, emtricitabin och tenofovir alafenamidfumarat (Symtuza)

HIV-läkemedelsbiverkningar

Många HIV-läkemedel kan orsaka tillfälliga biverkningar när de först används. I allmänhet kan dessa effekter inkludera:

• diarre
• yrsel
• huvudvärk
• Trötthet
• feber
• illamående
• utslag
• kräkningar

Dessa läkemedel kan orsaka biverkningar under de första veckorna. Om biverkningarna blir värre eller håller längre än några veckor, överväg att prata med en vårdgivare. De kan föreslå sätt att underlätta biverkningarna, eller de kan förskriva ett annat läkemedel helt.

Mindre ofta kan HIV-läkemedel orsaka allvarliga eller långvariga biverkningar. Dessa effekter beror på typen av HIV-läkemedel som används. En vårdgivare kan erbjuda mer information.

Prata med en vårdgivare

Det finns inget botemedel mot HIV ännu, men receptbelagda läkemedel kan hjälpa till att bromsa utvecklingen av viruset. Läkemedel kan också förbättra HIV-symtomen och göra det bättre att leva med tillståndet.

Denna medicinlista är en kort överblick över de typer av läkemedel som finns tillgängliga för behandling av HIV. Prata med en vårdgivare om alla dessa alternativ. De kan hjälpa dig att bestämma din bästa behandlingsplan.